(زمان خواندن: 3 - 5 دقیقه)

معرفی یک داروی جدید

 

 

معرفی یک داروی جدید2

معرفی یک داروی جدید1

نام ژنریک:

سیتاگلیپتین

دسته دارویی:

مهار کننده دی پپتیل پپتیداز تیپ چهار

مکانیسم اثر:

سیتاگلیپتین مهار کننده آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز تیپ 4 (DPP-4) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش درکنترل قند خون بیماران دیابتی تیپIIمورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو با مهار آنزیم دی پپتیل پپتیداز تیپ چهار مانع از تجزیه اینکریتین (Incretin) در بدن می‌شود. اینکریتین که به نامGlucagon-like peptideشناخته می‌شود فاکتوری است که می‌تواند با کنترل ترشح انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون بر روی هموستاز گلوگز مؤثر باشد.

کاهش ترشح گلوکاگون می‌تواند بر روی روند گلوکونئوژنز در کبد نیز مؤثر باشد، به همین دلیل سیتاگلیتپین با مهار این جریان فیزیولوژیک بدن، به شکل موثری قند خون را کاهش می‌دهد. با توجه به ترشح هورمون اینکریتین در پاسخ به حضور غذا در دستگاه گوارش، سیتاگلیتین با مهار تجزیه این هورمون، هنگام غذا خوردن یا در ساعات اولیه بعد از آن، اثرگذار خواهد بود.

 

فارماکوکینتیک:
سیتاگلیپتین جذب خوراکی سریعی دارد و طی 1-4 ساعت بعد از مصرف دارو به بالاترین سطح خونی خود (حداکثر غلظت پلاسمایی) می‌رسد. غذا نقشی بر روی جذب این دارو ندارد به طوری که حتی غذاهای حاوی مقادیر بالای چربی نیز بر روی روند جذب آن مؤثر نیست. حداکثر میزان جذب سیتاگلیپتین 87% است که حدود 38% آن به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود و مابقی به شکل آزاد در خون وجود دارد. دفع دارو وابسته به روندهای دفعی در کلیه است به طوری که 79% آن به شکل دست نخورده از کلیه‌ها دفع می‌شود و مابقی در مسیرهای متابولیسمی جانبی، در کبددستخوش تغییر شده و از مسیر ادراری و با پدیده ترشح فعال در توبول ها دفع می‌شود. نیمه عمر دارو حدود 12/4 ساعت بوده و کلیرانس کلیوی آن حدود 350 میلی لیتر بر دقیقه است.

 

مواردمصرف:

درمان تک دارویی یا کمکی در دیابت ملیتوس تیپ 2 بزرگسالان

 

 

مقدار و نحوه مصرف:

*بزرگسالان:

در درمان تک دارویی دوز مصرفی 100 میلی گرم یک بار در روز است که می‌تواند همراه یا بدون غذا میل شود. در درمان کمکی این دوز می‌تواند کمتر باشد ولی حداکثر تا 100 میلی گرم قابل افزایش است.

*نارسایی‌های کلیوی:

با توجه به متابولیسم و دفع کلیوی دارو در بیمارانی با نارسایی کلیوی تنظیم دوز مورد نیاز است. جدول زیر تنظیم دوزهای پیشنهادی در این بیماران را نشان می‌دهد.تجویز دارو در بیماران دیالیزی تداخلی با روند دیالیز ندارد و دارو می‌تواند در هر زمانی، قبل یا بعد از دیالیز، مصرف شود.

*نارسایی‌های کبدی:

در بیمارانی با درجات خفیف تا متوسط نارسایی کبدی تغییر دوز دارو مورد نیاز نیست.

 

موارد منع مصرف:

• سابقه حساسیت به سیتاگلیپتین که به شکل علائمی همچون واکنش‌های آنافیلاکسی و آنژیوادم خود را نشان می‌دهد

• دیابت تیپ 1.

• کتواسیدوز دیابتی.

 

موارد احتیاط مصرف:

• پانکراتیت:

پیش از شروع و در جریان درمان با سیتاگلیپتین بیمار باید از نظر علائم التهاب‌های پانکراس تحت نظر باشد و در صورت مشاهده علائم و نشانه‌های بیماری دارو قطع شود. در بیمارانی با سابقه پانکراتیت گرچه منع مصرف مطلق وجود ندارد ولی مشخص نیست آیا سیتاگلیپتین می‌تواند باعث عود مجدد التهاب شود یا نه.

• مصرف همزمان با داروهای کاهنده قند خون:

از آنجایی که سیتاگلیپتین می‌تواند همزمان با سولفونیل اوره‌ها و انسولین استفاده شود، در این موارد کنترل بیمار از نظر علائم افت قند خون توصیه می‌شود.

• دیابت ملیتوس تیپ 1:

با توجه به نبود اطلاعات راجع به اثر بخشی سیتاگلیپتین در بیماران مبتلا به دیابت تیپ 1 توصیه می‌شود سیتاگلیپتین در این بیماران مصرف نشود.

• اطفال:

با توجه به اثبات نشدن اثربخشی و ایمنی سیتاگلیپتین در کودکان، مصرف دارو در بیماران زیر 18 سال توصیه نمی‌شود.

 

مصرف در دوران بارداری:

دارو در ردهBبارداری بوده و مصرف آن باید با صلاحدید پزشک معالج و بعد از بررسی شرایط بیمار انجام شود.

 

مصرف در دوران شیردهی:

 میزان ترشح سیتاگلیپتین در شیر مادر شناخته شده نیست بنابراین توصیه می‌شود زنان شیرده با احتیاط و زیر نظر پزشک این دارو را مصرف کنند.

عوارض جانبی:

شایع‌ترین عوارض جانبی (درصد شیوع بین 1-10%) در مصرف تک دارویی شامل موارد زیر است:

• آدم محیطی؛

• افت قند خون؛

• اسهال، یبوست، تهوع؛

• دردهای استخوانیعضلانی؛

• التهاب در ناحیه مری؛

• افزایش احتمال عفونت‌های دستگاه تنفسیفوقانی.

 

تداخلات دارویی:

• سیکلوسپورین:

مصرف همزمان سیتاگلیپتین با این دارو می‌تواند باعث سطح خونی سیتاگلیپتین شود. توصیه می‌شود بیمار از نظر علائم افت قند خون تحت نظر باشد گرچه به نظر می‌رسد از نظر بالینی شاهد تداخل مهمی نباشیم.

• دیگوکسین:

مصرف همزمان با سیتاگلیپتین باعث افزایش سطح خونی دیگوکسین به میزان جزئی می‌شود (حدود 18%). تنظیم دوز توصیه نمی‌شود گرچه ضروری است بیمار تحت نظر باشد.


انسولین و دیگر داروهای کاهنده قند خون:

 کاهش دوز این داروها در مصرف همزمان با سیتاگلیپتین توصیه می‌شود.


• مهار کننده‌های آنزیم آنژوتانسین:

سیتاگلیپتین می‌تواند باعث تشدید عوارض مهار کننده‌های آنژوتانسین شود به خصوص احتمال آدم در درمان همزمان افزایش می‌یابد.

سوماتروپین:

 اثربخشی سیتاگلیپتین می‌تواند در هنگام مصرف همزمان با این دارو کمتر شود.  

 

شرایط نگه داری:

سیتاگلیپتین باید در دمای زیر 25 درجه و دور از نور و رطوبت نگه داری شود.

 

اشکال دارویی:

قرص‌های 25 و 50 میلی گرمی

 

نام‌های تجاری:

®ziptin_®sitavix


مقالات پزشکی تصادفي

اشتراک